Публикации

Release-Active Dilutions of Diclofenac Enhance Anti-inflammatory effect of Diclofenac in Carrageenan-Induced Rat Paw Edema Model
Релиз-активные разведения диклофенака усиливают противовоспалительный эффект диклофенака на модели каррагенин-индуцированного отека лапы у крыс
Разработки
Abstract

The study was aimed to investigate the effect of technologically treated diclofenac (release-active dilutions of diclofenac (RAD of diclofenac)) on anti-inflammatory activity of diclofenac in carrageenan-induced rat paw edema model. Ninety male Wistar albino rats (6–8 weeks) divided into nine groups (n = 10) were used. Anti-inflammatory activity was assessed at 1, 2, 3, 4, and 6 h after subplantar injection of carrageenan (0.1 ml of a 1 % solution in normal saline). Diclofenac alone was studied at 5 and 20 mg/kg, RAD of diclofenac alone at 7.5 ml/kg and their combination at 5 and 7.5 ml/kg, respectively. Diclofenac reduced (p < 0.05 at least) paw edema at all time points. RAD of diclofenac enhanced (p < 0.05) anti-inflammatory effect of diclofenac (5 mg/kg) at 2, 4, and 6 h on concurrent and at 2 and 4 h on sequential administration. Moreover at 2 h, anti-inflammatory effect of combination treatment reached values comparable to those of diclofenac (20 mg/kg). In conclusion, RAD of diclofenac enhanced anti-inflammatory effect of diclofenac.



Авторский перевод

Резюме статьи

Исследование было проведено с целью изучения влияния технологически обработанного диклофенака (релиз-активных разведений диклофенака (РАР диклофенака)) на противовоспалительную активность диклофенака на модели каррагенин - индуцированного отека лапы у крыс. 90 самцов крыс - альбиносов линии Вистар (6–8 недель) были поделены на 9 групп (n = 10). Противовоспалительное действие оценивали через 1, 2, 3, 4 и 6 ч после субплантарной инъекции каррагенина (0,1 мл 1% раствора в физиологическом растворе). Диклофенак изучали при дозах 5 и 20 мг/кг, РАР диклофенака - в дозе 7,5 мл/кг, их комбинацию - в дозах 5 и 7,5 мл/кг, соответственно. Диклофенак уменьшал отек лапы во все временные точки (p < 0,05 как минимум). РАР диклофенака усиливал (p < 0,05) противовоспалительное действие диклофенака (5 мг/кг) через 2, 4 и 6 ч при одновременном введении и через 2 и 4 ч при последовательном введении. Кроме того, через 2 ч противовоспалительное действие комбинации достигало значений, сопоставимых с таковыми при введении диклофенака (20 мг/кг). РАР диклофенака усиливал противовоспалительный эффект диклофенака.


Application of a heterogenes immunoassay for the quality control testing of release-active forms of diclofenac
Применение гетерогенного иммуноанализа для контроля контроля качества релиз-активных форм диклофенака
Разработки
Abstract

We report on a specially designed diclofenac-ELISA for the determination of diclofenac in the presence of release-active forms of diclofenac in lactose dissolved in water solutions according to a predefined schedule in single-blind experiments. In accordance with the objective of this project, a number of experiments were conducted to determine the optimal ELISA conditions for detecting potential modulatory effects of release-active forms of diclofenac depending on their ability to affect the binding of diclofenac to anti-diclofenac antibodies. As a feature, the diclofenac antibodies were previously incubated with manufactured pharmaceutical samples containing release-active forms of diclofenac or placebo. For comparison of the sample types, measured in ELISA optical densities were chosen. For statistic analysis, Student's two-sample t-test and single-factor ANOVA were applied. The extremely low concentrations of diclofenac of 0.01, 0.05 and 0.1 ng mL(-1) seem most appropriate for routine assay performance. The source of diclofenac used for standard solution preparation is not important but it could be important as the source of diclofenac for release active form of diclofenac preparation. As an outcome, the ELISA appeared to be suitable for the detection of the modifying effects of release-active forms of diclofenac toward the pharmaceutical substance in vitro.



Авторский перевод

Резюме статьи

Мы сообщаем о специально разработанном методе ТФ ИФА диклофенака для определения диклофенака в присутствии релиз-активных форм диклофенака в лактозе, растворенной в водных растворах, согласно предварительно установленному в простых слепых испытаниях графику. В соответствии с задачей данного проекта, было проведено несколько экспериментов по определению оптимальных условий ТФ ИФА с целью выявления потенциальных модуляторных эффектов релиз-активных форм диклофенака в зависимости от их способности влиять на связывание диклофенака с антителами к нему. Антитела к диклофенаку были предварительно инкубированы с произведенными фармацевтическими образцами, содержащими релиз-активные формы диклофенака или плацебо. Для сравнения типов образцов, измеренных в ТФ ИФА, были выбраны оптические плотности. При статистическом анализе применялись двухвыборочные критерии Стьюдента и однофакторный дисперсионный анализ. Очень низкие концентрации диклофенака, равные 0,01, 0,05 и 0,1 нг/мл наиболее подходят для стандартного проведения анализа. Источник диклофенака, используемого для приготовления стандартного раствора, не имеет значения, но может играть роль источник диклофенака для релиз-активной формы препарата диклофенак. В конечном итоге было показано, что ТФ ИФА подходит для определения модифицирующего воздействия релиз-активных форм диклофенака по отношению к фармацевтической субстанции in vitro.